抗生素
  • 通 用 名 :谷氨酸诺氟沙星注射液
  • 商 品 名 :
  • 英 文 名 :Norfloxacin Glutamate Injection
  • 本品为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。急性药物过量时,应仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。并须维持适当的补液量。

 

【成份】

1、本品主要成份为:谷氨酸诺氟沙星。

化学名称:1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-羧酸喹啉谷氨酸盐。

化学结构式:

 

分子式:C16H18FN3O3·C5H9NO4  

分子量:466.47

【辅料】乙二胺四乙酸、注射用水。

【性状】本品为微黄色的澄明液体。

【适应症】

适用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

【规格】2ml:0.2g(以C16H18FN3O3计)

【用法用量】

用法:静脉滴注。

用量:成人一次0.2~0.4g(以诺氟沙星计),稀释于5%葡萄糖注射液或生理盐水100ml中,以每分钟30~40滴的速度静脉滴注,一日2次,7~14日为一疗程。

【不良反应】

1、胃肠道反应:较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心和呕吐。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒、面部潮红、胸闷等,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

4、偶可发生:

(1) 癫痫发作、精神失常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

(2) 血尿、发热、皮疹等患者有光敏反应。

(3) 静脉炎。

(4) 结晶尿,多见于高剂量应用时.

(5) 关节疼痛。

5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。

【禁忌】

1、对本品及任何一种喹诺酮类药过敏者禁用。

2、孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。

【注意事项】

1、本品不宜静脉注射,静脉滴注速度不宜过快。

2、由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。

3、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多进水,保持24小时排尿量在1200ml。

4、肾功能不全或无尿患者慎用。肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。

5、氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。

6、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)的患者服用本品,极个别可能发生溶血反应。

7、喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品时应特别谨慎。

8、重度肝功能减退时,可减少药物清除,使血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。

9、原有中枢神经系统疾病患者,包括癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过血胎盘屏障,故孕妇禁用。也可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,故哺乳期妇女禁用或应用本品时暂停哺乳。

【儿童用药】

本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行,在其他几种未成年动物中也可致关节病发生,故婴幼儿及18岁以下患者禁用。

【老年患者用药】

老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。

【药物相互作用】

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。

2、与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类的血药浓度和调整剂量。

3、与环孢素合用,可使其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。

4、与抗凝药华发林合用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品与呋喃妥因具拮抗作用,不推荐联合应用。

7、本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。

药物过量

急性药物过量时,应仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。并须维持适当的补液量。

【药理毒理】

药理作用:本品为氟喹诺酮类抗菌药,具有广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好的抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希氏菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星在体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。

诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A的亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

毒理研究:尚不明确。

【药代动力学】

静脉滴注本品0.4g,经0.5小时后达血药峰浓度(Cmax),约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后血药浓度约为2μg/ml,4小时后血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布,分布半衰期(t1/2a)约为(0.245±0.93)小时,广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%。从体内消除较慢,血消除半衰期(t1/2b)约为(4.45±1.45)小时,肾功能减退时可延长。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排中的排出量占28%~30%。

【贮藏】遮光,密闭保存。应在有效期内使用。

【包装】安瓿瓶装。

【有效期】24个月

执行标准WS1-(X-351)-2003Z

【批准文号】国药准字H20063470

 

 

 

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